Clodronate disodium氯膦酸二鈉基礎(chǔ)背景知識介紹

更新時間：2024-01-11 點(diǎn)擊次數(shù)：1613次

氯膦酸二鈉是一種外觀為白色結(jié)晶的化學(xué)品，化學(xué)式為CH4Cl2O6P2，分子量為288.86，沸點(diǎn)474.7℃。氯膦酸二鈉為第一代雙膦酸鹽藥，臨床上主要用于癌癥引起的溶骨性骨轉(zhuǎn)移及骨質(zhì)疏松癥、高鈣血癥。Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代雙膦酸鹽，具有抗骨質(zhì)疏松、抗炎作用，可用于緩解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一種選擇性、高效的，可逆、Cl- 競爭性的囊泡核苷酸轉(zhuǎn)運(yùn)體 (VNUT) 阻滯劑，其 IC50 值為 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神經(jīng)元釋放囊泡 ATP，緩解慢性理性疼痛和炎癥性疼痛。

Clodronate disodium(氯膦酸二鈉)是一種非含氮雙膦酸鹽，以 0.72 µM 的親和常數(shù)與羥基磷灰石晶體結(jié)合，抑制其生長 (IC50 = 1.34 µM) 和骨吸收。Clodronate disodium在細(xì)胞內(nèi)代謝為 ATP 的 β-γ-亞甲基類似物，對破骨細(xì)胞和巨噬細(xì)胞均具有細(xì)胞毒性，它們與破骨細(xì)胞屬于同一細(xì)胞譜系。脂質(zhì)體包裹的雙膦酸鹽（如氯膦酸鹽）已用于生物學(xué)研究，以選擇性地消耗巨噬細(xì)胞樣細(xì)胞和癌細(xì)胞。